Hlavní aktivní složkou v kávě je kofein. Kofein je obsažen nejen v plodech keře kávovníku, ale také ve více než 60 dalších druzích rostlin, jako je čajovník, mate a kolový ořech.

Káva je ceněna pro svůj povzbuzující účinek na kardiovaskulární systém a schopnost zbavovat únavy. Zatímco kávová zrna arabika obsahují 1 % až 1,5 % kofeinu, zrna robusta obsahují této látky 2,5 % až 4,5 %.

Pro srovnání:

• Espresso (50 ml) obsahuje přibližně 50 mg kofeinu.
• Šálek kávy (90 ml) obsahuje přibližně 60–100 mg.
• Šálek filtrované kávy (125 ml) obsahuje zhruba 80–100 mg kofeinu.
• Šálek čaje obsahuje až 50 mg kofeinu.
• Čokoláda rovněž obsahuje kofein: mléčná čokoláda obsahuje asi 15 mg kofeinu na 100 g a hořká čokoláda přibližně 90 mg kofeinu na 100 g hmotnosti.
• Plechovky energetických nápojů obsahují kolem 80 mg kofeinu.